【临床】2018年临床执业医师考试《药理学》考点03-文都网校医师资格

链霉素适用症
1、抗结核，联合用药，防止耐药性的发生+异烟肼。
2、首选鼠疫及兔热病。
3、与四环素合用治疗布氏病。
4、与青霉素合用治疗感染心内膜炎及草绿色链球引起感染。
5、与青霉素或氨苄西林合用预防细菌性心内膜炎。
链霉素所致过敏性休克应采取10%葡萄糖酸钙静脉注射。
四环素类
1、是目前临床最常用的广谱氨基糖苷抗生素
2、首选：严重G-杆菌引起的感染如：败血症、骨髓炎、肺炎、腹膜感染、脑膜炎等。
3、与羧苄西林合用治疗铜绿假单胞菌引起的感染。
4、口服于肠道感染及肠道术前准备。
阿米卡星适用症
1、抗菌谱为本类药物中最宽
2、突出优点：对肠道G-菌和铜绿假单胞菌产生的钝化酶稳定
3、主要用于庆大霉素耐药菌引起的尿路、肺部感染及绿脓变形杆菌所致的败血症。
阿贝卡星(arbekacin)
90年代新合成唯一的氨基糖苷，对钝化酶更稳定，同时抗MRSA 。
四环素类
四环素类属快速抑制菌药,抗菌谱极广，包括：G+、G-，立克次体、衣原体、支原体和螺旋体，故常称广谱抗生素。大剂量(高浓度)也有杀菌作用。
【作用机制】
1、与核糖体30S亚基的A位特异结合，阻止氨基酰tRNA进入A位，阻止肽链延伸和蛋白合成。
2、膜通透性↑，胞内核苷酸及其它重要成份外流，抑制DNA 复制。
四环素类能与多价阳离子形成络合物(Mg2+、Ca2+、Al3+、Fe2+)从而影响其吸收。
【耐药机制】
1、药物促进细菌核糖体保护蛋白基因表达，生成保护蛋白使合成不受药物影响。
2、膜通透性降低，药物不能进入菌体内。
3、细菌产生四环素泵出基因。
4、细菌产生灭活酶。
【主要用途】
1、首选：立克次体感染：斑疹伤寒、恙虫病及Q热等。
2、支原体肺炎可首选四环素和大环内酯类。
3、四环素耐药可用多西环素。
【不良反应】
1、胃肠道反应。
2、二重感染：常见二重感染
(1)真菌病：鹅口疮(白色念珠菌，也叫白假丝酵母菌)
(2)对四环素耐药的难辨梭菌引起的假膜性肠炎，后果较严重，应立即停药(万古霉素、甲硝唑)
3、对骨及牙齿生长的影响。
4、肝损害，肝肾功不全慎用。
氯霉素
【作用机制】与核蛋白体50s亚基结合，抑制酰基转移酶，从而抑制蛋白质合成。
【作用及用途】一般不作为首选药，必须严格掌握适应症：
1、伤寒、付伤寒：首选氟喹诺酮类或第三代头孢菌素，复发者对氯霉素仍敏感。
2、患严重立克次体感染(斑疹伤寒、恙虫病及Q热)的8岁以下儿童、孕妇或对四环素类过敏者可选用。
3、眼科用药：敏感菌引起的眼内感染、全眼球感染、沙眼和结膜炎
【不良反应】
1、抑制造血： 可逆性血细胞下降，中性粒最早——早期发现停药可逆转。
不可逆再障——变态反应型
2、引起新生、早产儿循环衰竭(灰婴综合症)由肝功能不全所致。
【注意事项】
1、给前查血象，每48小时再查一次，停药后还要定期复查。
2、口服降糖药的糖尿病患者、抗凝药患者，慎用。
3、用药时间不宜长∠2个月。
喹诺酮类抗菌药
【作用机制】
1、抑制G-细菌DNA回旋酶，与非配对碱基结合，抑制酶A亚单位，使DNA螺旋不能封口、mRNA和蛋白质合成失控。
2、抑制革兰阳性细菌拓扑异构酶Ⅳ，干扰细菌DNA复制。
【抗菌作用】喹诺酮类属于广谱杀菌药。
新型喹诺酮类进一步增强了对G+的作用;对结核分支杆菌、军团菌、支原体及衣原体的杀灭作用液进一步增强。
特别是提高对厌氧菌如脆弱类杆菌、梭杆菌属、消化链球菌属和厌氧芽孢梭菌属抗菌活性。
【耐药性】细菌可通过基因突变、膜通透增加、增加外排等途径产生耐药。
【临床应用】
1、泌尿生殖道感染：环丙沙星、加替沙星与β内酰胺为首选。
2、呼吸道感染：左氧氟沙星、莫西沙星或加替沙星与万古霉素合用，首选治疗青霉素高度耐药的肺炎链球菌感染。也可替代大环内酯治疗支原体、衣原体、军团菌肺炎。
3、肠道感染与伤寒：
【不良反应】
1、胃肠道反应。
2、可引起CNS不良反应，癫痫患者禁用。
3、皮肤反应与光敏反应。
4、软骨损害。
5、肝肾功能异留级之王3常、跟腱炎、心脏毒性、眼毒性等 。
【主要代表药】
(一)诺氟沙星(norfloxacin,氟哌酸)
是第一个氟喹酮类药物，抗菌谱广，抗菌作用强，对G+和G-菌包括铜绿假单胞菌都有强大作用，易受食物影响，主张空腹服，血药浓度高(2-3倍)，主要用于尿路及肠道感染。
(二)环丙沙星(ciprofloxacin)
抗菌活性为目前临床使用喹诺酮类中最强，耐药铜绿假单胞菌，MRSA，产青霉素霉淋球菌，产霉流杆杆菌姜心比心，对氨基糖苷、先锋三代耐药的G+及G-菌对本品亦敏感，主张静脉给药望江二中，生物利用度口服时较低。
(三)新上市：左氧沙星(levofloxacin)、洛美沙星(lomefloxacin)、氟罗沙星(fleroxacin)、司帕沙星(sparfloxacin)、莫西沙星(moxifloxacin)等色小天。
磺胺类抗菌药物
【作用机制】　抑制二氢叶酸合成酶阿筎那。
【耐药性】通过基因突变或质粒介导产生耐药，付瑞亭细菌也可合成PABA对抗磺胺药作用。
【抗菌谱】
对大多数革兰阳性和革兰阴性细菌有良好抗菌活性，其中：
最敏感：A群链球菌、肺炎球菌、脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、鼠疫耶氏菌和诺卡菌属。
其次：大肠埃希菌、志贺菌、布鲁菌属、变形杆菌属和沙门菌属。
磺胺米隆和磺胺嘧啶银对铜绿假单胞菌有效。
【不良反应】
1、泌尿系统损害。
2、过敏反应。
3、血液系统反应：粒细胞减少、血小板减少、再生障碍性贫血。
4、神经系统反应。
5、新生儿核黄疸。
【主要代表药】
有短、中、长效之分，其中短、中效抗菌活性高、长效已被淘汰。
1、磺胺异恶唑(SIZ)尿中浓度高，适于尿路感染，不易析出结晶。
2、磺胺嘧啶(SD)抗菌效力强，易透过血脑屏障，首选流行法脑脊髓膜炎及尿路感染，尿中易析出结晶，注意肾损害(碱化尿液有利于排出)。
3、磺胺甲恶唑(SMZ)新诺明与SIZ相似，尿路感染。
【外用磺胺药】
1、磺胺嘧啶银(SD-Ag)：抗菌谱广撕裂重罪，对铜绿假单胞菌抑制作用强，尚有收敛作用，能促进创面愈合，适用II——III度烧伤。
2、磺胺米隆(SML)：能渗入创面及焦痂中，不受脓液及坏死组织影响爱购保税，对铜绿假单胞菌、破伤风、金葡萄有效，能促进创面上皮生长愈合，提高植皮成活率，适用于大面积烧伤和创伤后感染。
3、磺胺醋酰(SA)：钠盐水(15-30%)接近中性，局部应用几乎无刺激，穿透力强，治疗沙眼、结膜炎、角膜炎史蒂文西格尔。
其他类人工合成抗菌药
甲氧苄啶(TMP)
又名磺胺增效剂，抗菌谱与磺胺药相似，但抗菌作用较强，对多种G+、G-有效。
【作用机制】　抑制二氢叶酸还原酶。
【作用及用途】
TMP常与SMZ或SD合用(复方新诺明)治疗呼吸道感染、尿路感染、肠道感染、脑膜炎、败血症。对伤寒、付伤寒疗效不低于氨苄西林。
【不良反应】　毒性小， 不易引起四氢叶酸缺乏，可致畸胎，孕妇禁用。
硝基呋喃类
作用机制可能是敏感细菌将药物首先代谢为高还原物，然后损伤其DNA。
抗菌谱广，且不易产生耐药性，主要用于尿路感染。
1、呋喃妥英(nitrofurantoin)
主要用于急性肾炎、肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎、尿道炎等，酸化尿液可增强抗菌活性。
2、呋喃唑酮(furazolidone)
痢特灵：肠内浓度高，主要用于肠炎及菌痢，也用于尿路感染、伤寒、付伤寒及霍乱。
甲硝唑(metronidazole,灭滴灵)
抑制DNA合成而发挥抗厌氧菌作用。
主要用于厌氧菌引起的口腔、腹腔、女性生殖器、下呼吸道、骨和关节的感染。
对幽门螺旋菌引起消化溃疡以及四环素耐药艰难梭菌所致的假膜性肠炎有特殊疗效。

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